М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.

Производное эпинефрина (адреналина), в который дипивефрин превращается под воздействием эстераз. При закапывании в глаз вызывает снижение внутриглазного давления. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что как и эпинефрин, дипивефрин способствует улучшению оттока и уменьшению продукции внутриглазной жидкости.